【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：阿司匹林腸溶片 英文名稱(chēng)：Aspirin Enteric-coated Tablets 【成份】 阿司匹林?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2—(乙酰氧基)苯甲酸，化學(xué)結構式：分子式：C9H8O4分子量：180.2 【適應癥】 抑制血小板聚成，防止血栓形成，治療和預防短暫腦缺血發(fā)作、腦血栓、冠心病、心肌梗塞、偏頭疼、人工心臟瓣膜，動(dòng)靜脈漏和其他手術(shù)后的血栓形成，血栓閉塞性脈管炎等。 【用法用量】 口服。4～8歲兒童，一次0.5片；8～14歲兒童，一次1片；14歲以上兒童及成人，一次1～2片；若持續發(fā)熱或疼痛，可間隔4~6小時(shí)重復用藥1次，24小時(shí)不超過(guò)4次。 【不良反應】 一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長(cháng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。 （1）常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對胃粘膜的直接刺激引起）等胃腸道反應（發(fā)生率3%～9%），停藥后多可消失。長(cháng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2） 中樞神經(jīng)：出現可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300 g/L后出現。 （3） 過(guò)敏反應：出現于0．2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱(chēng)為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。 （4） 肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。 （5） 逾量或中毒表現： ① 輕度，即水楊酸反應（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等； ② 重度，可出現血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。 【禁忌】 1、 對本品過(guò)敏者禁用；? 2、 下列情況應禁用： ① 活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血； ②?血友病或血小板減少癥； ③ 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。 【注意事項】 （1） 叉過(guò)敏反應。對本品過(guò)敏時(shí)也可能對另一種水楊酸類(lèi)藥或另一種非水楊酸類(lèi)的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。 （2） 對診斷的干擾： 1） 期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性； 2） 可干擾尿酮體試驗； 3） 當血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響； 4） 用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾； 5） 尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可低； 6） 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(cháng)。劑量小到 40mg/日也會(huì )影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量（〈150mg/日〉引起出血的報道； 7） 肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復政黨； 8） 大劑量應用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(cháng)； 9） 每天用量超過(guò)5g血清膽固醇低； 10） 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低； 11） 大劑量應用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺素（T3）可得較低結果； 12） 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗） （3） 下列情況應慎用： 1） 有哮喘及其他過(guò)敏性反應時(shí)； 2）?葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血）； 3）?痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）； 4） 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應； 5） 心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫； 6） 腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險； 7）?血小板減少者。 （4）長(cháng)期大量用藥時(shí)應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 【特殊人群用藥】 兒童注意事項：小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其 是流感及水痘患兒應用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye's syndrome）有關(guān)， 中國尚不多見(jiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項：本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗在妊娠頭3個(gè)月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、 頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統、內臟和骨骼的發(fā)育不全。在人 類(lèi)也有報道在應用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(cháng)期大量應用 本品可使妊娠期延長(cháng)，有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2 周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長(cháng)期用藥也有可能使 胎兒動(dòng)脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有 報道，在妊娠晚期因過(guò)量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率 （可能由于動(dòng)脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低）。但是應用一般治療劑量尚未 發(fā)現上述不良反應。 本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃 度可達173～483μg/ml。故長(cháng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應。 【老人注意事項】老年患者由于腎功能下降服用本品易出現毒性反應。? ? ?? 【藥物相互作用】 （1）與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時(shí)療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長(cháng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。 （2） 與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 （3） 與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。 （4） 尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(cháng)期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。 （5） 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升。本品血藥濃度已達穩定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。 （6） 糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱(chēng)激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應增加本品的劑量。本品與激素長(cháng)期同用。尤其是大量應用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應用。? ? ? ?? （7）?胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 （8） 與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。 （9） 丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時(shí)即明顯降低， 〉100～ 150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。 【藥理作用】 ① 鎮痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用于下視丘）的可能性；? ② 抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān)；? ③ 解熱作用；可能通過(guò)作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；? ④ 抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在于抗炎作用；? ⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。 ? ? ? 【貯藏】密封，在干燥處保存 【有效期】24個(gè)月 【批準文號】國藥準字H43021756 【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱(chēng)：湖南新匯制藥股份有限公司 企業(yè)簡(jiǎn)稱(chēng)：湖南新匯制藥 生產(chǎn)地址：長(cháng)沙望城經(jīng)濟開(kāi)發(fā)區唯羅克路18號 聯(lián)系電話(huà)：0731-88056888?